Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачным корпусом желто-белого цвета и непрозрачным зеленым колпачком, с надписью черными чернилами "APO 20"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин; красители, используемые в оболочке (хинолиновый желтый, закатно-желтый, титана диоксид, бриллиантовый синий); красители, входящие в состав черных чернил (индиготин, аллюра ред, бриллиантовый синий, хинолиновый желтый).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
28 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые.
500 шт. - флаконы полиэтиленовые.

Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в синапсах нейронов ЦНС, что приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, Н₁-гистаминовых, α₁- и α₂-адренергических рецепторов, мало влияет на обратный захват допамина.

Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не оказывает седативного действия. Способствует устранению обсессивно-компульсивных расстройств. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Терапевтический эффект препарата устанавливается через 1-4 недели после начала лечения.

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы). C_max в плазме крови достигается через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Прием препарата одновременно с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Хорошо накапливается в тканях. Проникает через гемато-энцефалический барьер. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

Метаболизм

Биотрансформируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов.

Выведение

Выводится с мочой. Величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Около 12% препарата выделяется с калом. T_1/2 флуоксетина составляет около 2-3 сут, норфлуоксетина - 7-9 сут. После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке может сохраняться в течение нескольких недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Нарушение функции почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения препарата.

— депрессии различного генеза;

— обсессивно-компульсивные расстройства;

— булимический невроз.

Начальная доза составляет 20 мг/сут. Препарат принимают 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

При булимическом неврозе препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.

Со стороны ЦНС: мания или гипомания, усиление суицидальных тенденций, тревоги, головная боль, тремор, раздражительность, нарушения сна, головокружение, повышенная утомляемость, уменьшение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны половой системы: дисменорея, вагинит, замедленная эякуляция.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, озноб, повышение температуры тела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боли в мышцах и суставах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотония, тахикардия.

Прочие: анорексия, уменьшение массы тела; редко - гипонатриемия, нарушение остроты зрения.

— одновременный прием с ингибиторами МАО и период 14 дней после их отмены;

— атония мочевого пузыря;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

— глаукома;

— аденома предстательной железы;

— судорожный синдром различного генеза;

— декомпенсированная эпилепсия;

— детский возраст;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При сердечно-сосудистых заболеваниях препарат следует назначать с осторожностью и под строгим контролем терапевта.

При развитии на фоне приема Апо-флуоксетина судорожных припадков препарат следует отменить.

У больных сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии Апо-флуоксетином и гипергликемии после его отмены.

Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены Апо-флуоксетина.

В период лечения Апо-флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Апо-флуоксетина может затруднять выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управление механизмами, автотранспортом, работа на высоте).

Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, мания, судорожные припадки, аритмия, тахикардия, тошнота, рвота.

Лечение: проводится промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия (при судорогах - диазепам), поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Специфических антидотов нет.

Нельзя применять Апо-флуоксетин одновременно с ингибиторами МАО (в т.ч. с антидепрессантами - ингибиторами МАО), фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, триптофаном, т.к. возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ажитации, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.

Апо-флуоксетин, при одновременном применении, потенцирует эффект этанола и препаратов, угнетающих функции ЦНС.

Апо-флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

При одновременном применении Апо-флуоксетина и солей лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Апо-флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов и антикоагулянтов.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.