Інформація по найменуванню
Расилез табл. п/о 150 мг № 28
РАСІЛЕЗ
табл. в/плівк. обол. 150 мг, 28, мг, 150
Ідентифікатори
Код Моріон: 111770
Barcode: 4820017710541
УКТЗЕД: не вказано
Класифікація ATX (ATC): C09X A02: Аліскірен
Міжнародна класифікація INN: АЛІСКІРЕН
Входить в групу: Лікарські засоби
Відомості про державну реєстрацію
Номер реєстраційного посвідчення: UA/8441/01/01
Дата реєстрації: 04.07.08
Дата закінчення реїєстрації: 04.07.13
Режим відпуску
УВАГА! Відпуск з аптек та їх структурних підрозділів здійснюється виключно за рецептом лікаря!
Власник ліцензії
Назва підприємства: Новартіс Фарма
Адреса: Швейцарія
Виробник продукції
Назва підприємства: Новартіс Фарма Штейн
Адреса: Швейцарія
Додаткові відомості
» Відповідно до програми лояльності, на дане найменування ви можете отримати знижку в розмірі 3-7%.
Можливі аналоги, що є в наявності
Всього знайдено по запиту: 0
Кількість позицій на сторінку: 100
Препарат | А1 | А2 | А3 | ОДКЛ |
---|---|---|---|---|
Нажаль, за даною умовою препаратів не знайдено. |
РАСИЛЕЗ (RASILEZ)
ALISKIRENUM C09X A02
Novartis Pharma
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 7, № 14, № 28
Алискирен | 150 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).
№ UA/8441/01/01 от 04.07.2008 до 04.07.2013
табл. п/плен. оболочкой 300 мг, № 7, № 14, № 28
Алискирен | 300 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).
№ UA/8441/01/02 от 04.07.2008 до 04.07.2013
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика
Алискирен — это активный непептидный мощный и селективный прямой ингибитор ренина человека.
Угнетая фермент ренин, алискирен ингибирует ренин-ангиотензиновую систему (РАС) в момент активации, блокируя превращение ангиотензиногена в ангиотензин I и снижая уровни ангиотензина I и II. В то время, как другие препараты, подавляющие РАС (ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II), приводят к компенсаторному росту активности ренина в плазме крови, алискирен снижает активность плазменного ренина у пациентов с АГ примерно на 50–80%. Подобное снижение отмечали при применении алискирена в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Клиническое значение разницы влияния на активность ренина плазмы крови пока неизвестно.
АГ
У пациентов с АГ применение Расилеза 1 раз в сутки в дозах 150 и 300 мг обеспечивало дозозависимое снижение как систолического, так и диастолического АД, которое сохранялось в течение всего 24-часового интервала (благоприятный эффект сохранялся и рано утром); среднее соотношение пикового отклика со стороны диастолического АД до минимального составило 98% при дозе 300 мг. 85–90% максимального гипотензивного эффекта отмечали через 2 нед. Гипотензивный эффект сохранялся в течение длительного лечения и не зависел от возраста, пола, индекса массы тела и этнического происхождения. Расилез изучался у 1864 пациентов в возрасте от 65 лет и старше и у 426 пациентов в возрасте от 75 лет и старше.
Исследования монотерапии Расилезом показали наличие гипотензивного эффекта, подобного другим классам антигипертензивных препаратов, в том числе ингибиторам АПФ и блокаторам рецепторов ангиотензина II. По сравнению с диуретиками (гидрохлоротиазидом) Расилез в дозе 300 мг снижал систолическое/диастолическое АД на 17,0/12,3 мм рт. ст. по сравнению с 14,4/10,5 мм рт. ст. при применении гидрохлоротиазида в дозе 25 мг после 12 нед лечения. У пациентов с АГ и диабетом монотерапия Расилезом была безопасной и эффективной.
Проводились исследования комбинированной терапии Расилеза с диуретиком гидрохлоротиазидом, ингибиторами АПФ, блокатором кальциевых каналов амлодипином, антагонистом рецепторов ангиотензина II вальзартаном и блокатором β-адренорецепторов атенололом. Эти комбинации переносились хорошо. При добавлении к гидрохлоротиазиду и рамиприлу Расилез обеспечивал аддитивный гипотензивный эффект. У пациентов, у которых не удавалось достичь должного ответа при применении блокатора кальциевых каналов амлодипина в дозе 5 мг, при добавлении Расилеза 150 мг отмечали гипотензивный эффект, подобный достигаемому при повышении дозы амлодипина до 10 мг, но с меньшей частотой отеков (2,1% при применении алискирена 150 мг/амлодипина 5 мг по сравнению с 11,2% при применении 10 мг амлодипина). В комбинации с антагонистом рецепторов ангиотензина вальзартаном Расилез демонстрировал аддитивный гипотензивный эффект в рамках исследования, специально спланированного для изучения эффекта комбинированной терапии.
У пациентов с АГ и ожирением, у которых не удавалось достичь должного ответа на гидрохлоротиазид в дозе 25 мг, добавление Расилеза 300 мг обеспечивало дополнительное снижение АД, подобное вызываемому дополнительным применением ирбесартана 300 мг или амлодипина 10 мг. У пациентов с АГ и сахарным диабетом Расилез обеспечивал дополнительное снижение АД при добавлении к рамиприлу, в то же время при применении комбинации Расилеза и рамиприла частота кашля была ниже (1,8%), чем при применении рамиприла (4,7%).
В контролируемых клинических исследованиях не отмечалось признаков гипотензии после первой дозы или влияния на частоту пульса. Чрезмерная гипотензия редко (0,1%) отмечалась у пациентов с неосложненной АГ, принимавших только Расилез. Гипотензию также выявляли редко (<1%) при применении препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При прекращении лечения АД постепенно возвращалось к исходному уровню в течение нескольких недель без проявлений синдрома отмены со стороны АД или активности ренина плазмы крови.
В 3-месячном исследовании с участием 302 пациентов с легкой стабильной сердечной недостаточностью, каждый из которых получал стандартное лечение по поводу стабильной сердечной недостаточности, добавление Расилеза 150 мг переносилось хорошо. Уровни натрийуретического пептида в группе Расилеза были на 25% ниже, чем в группе плацебо. Клиническая значимость этого снижения однако неизвестна.
В 6-месячном исследовании с участием 599 пациентов с АГ, сахарным диабетом II типа и нефропатией, каждый из которых получал лозартан в дозе 100 мг и оптимизированную антигипертензивную фоновую терапию, при добавлении Расилеза 300 мг соотношение альбумина/креатинина мочи (САКМ) снижалось на 20% по сравнению с группой плацебо, то есть с 58 до 46 мг/ммоль. Пропорция пациентов со снижением САКМ в конечной точке минимум на 50% от исходного уровня составляла 24,7% в группе Расилеза и 12,5% — в группе плацебо. Клиническая значимость снижения САКМ не установлена при отсутствии влияния на АД. Расилез не влиял на сывороточные концентрации креатинина, но приводил к большей частоте (4,2% по сравнению с 1,9% в группе плацебо) концентраций сывороточного калия ≥6,0 ммоль/л, хотя и не статистически значимой.
Благотворное влияние Расилеза на смертность и сердечно-сосудистую заболеваемость, а также поражение органов-мишеней в настоящее время неизвестно.
Электрофизиология сердца
В рандомизированном двойном слепом плацебо- и активно-контролируемом исследовании с применением стандартной ЭКГ и ЭКГ по Холтеру влияния на интервал Q–T отмечено не было.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального всасывания Cmax алискирена достигается через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность алискирена составляет около 2–3%. Еда с высоким содержанием жиров снижает Cmax на 85%, а AUC — на 70%. Стационарные концентрации в плазме крови достигаются через 5–7 дней после применения 1 раз в сутки; стационарные уровни препарата примерно в 2 раза больше чем те, которые достигаются после начальной дозы.
Распределение
После в/в введения средний объем распределения в стационарном состоянии составляет около 135 л, что указывает на то, что алискирен хорошо распределяется во внесосудистом пространстве. Связывание алискирена с протеинами плазмы крови умеренное (47–51%) и не зависит от концентрации.
Метаболизм и выведение
T½ составляет около 40 ч (колеблется от 34 до 41 ч). Алискирен преимущественно выводится в виде неизмененного соединения с калом (78%). Около 1,4% общей дозы метаболизируется. Фермент, ответственный за этот метаболизм, — CYP 3A4. После перорального применения 0,6% дозы определяется в моче. После в/в применения средний плазменный клиренс составляет около 9 л/ч.
Линейность/нелинейность
Экспозиции к алискирену росли пропорционально повышению дозы. После разовой дозы в интервале 75–600 мг 2-кратное повышение дозы сопровождалось увеличением AUC и Cmax в ~2,3 и 2,6 раза соответственно. В стационарном состоянии нелинейность может быть более выраженной. Механизм, ответственный за отклонение от линейности, не установлен. Возможно, это объясняется насыщением транспортеров в месте всасывания или гепатобилиарного пути выведения.
Характеристики у пациентов
Алискирен — это эффективное антигипертензивное средство для применения 1 раз в сутки у взрослых пациентов, независимо от пола, возраста, индекса массы тела и этнического происхождения.
AUC у пожилых (>65 лет) пациентов на 50% выше, чем у молодых. Пол, вес и этническое происхождение не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику алискирена.
Фармакокинетика алискирена рассматривалась у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Относительные AUC и Cmax алискирена у пациентов с почечной недостаточностью были в 0,8–2 раза больше, чем у здоровых добровольцев после приема разовой дозы и в стационарном состоянии. Эти отмеченные изменения, однако, не коррелировали с тяжестью почечной дисфункции. Коррекции начальной дозы Расилеза у пациентов с почечной дисфункцией от легкой до тяжелой степени не требуется, однако применять препарат у больных с тяжелой почечной дисфункцией следует с осторожностью.
Фармакокинетика алискирена у пациентов с печеночной дисфункцией легкой и тяжелой степени значительным образом не менялась. Соответственно, коррекции начальной дозы алискирена у пациентов с печеночной дисфункцией от легкой до тяжелой не требуется.
ПОКАЗАНИЯ:
АГ.
ПРИМЕНЕНИЕ:
рекомендуемая доза Расилеза составляет 150 мг 1 раз в сутки. У пациентов, АД которых не удается контролировать должным образом, дозу можно повысить до 300 мг 1 раз в сутки.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед (85–90%) после начала применения препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Расилез можно применять отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Расилез следует принимать 1 раз в сутки с легкой пищей, желательно в одно и то же время ежедневно. В период применения Расилеза не следует употреблять грейпфрутовый сок.
Пациенты с нарушениями функции почек
Пациентам с почечной дисфункцией легкой и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с печеночной дисфункцией легкой и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Дети
Расилез не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
- наличие в анамнезе ангионевротического отека при применении алискирена;
- II и III триместр беременности;
- одновременное применение алискирена с циклоспорином, высокомощными ингибиторами P-гликопротеина (хинидином, верапамилом).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
частота кашля была сходной в группе плацебо (0,6%) и Расилеза (0,9%).
При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь; редко — ангионевротический отек.
При применении Расилеза отмечались случаи ангионевротического отека. В контролируемых клинических исследованиях ангионевротический отек на фоне применения Расилеза отмечался редко, с частотой, подобной таковой в группе плацебо или гидрохлоротиазида. Случаи ангионевротического отека также отмечались в постмаркетинговый период (частота неизвестна). В случае каких-либо признаков, свидетельствующих об аллергической реакции (в частности затрудненное дыхание или глотание, опухание лица, конечностей, глаз, губ и/или языка) пациенту следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Лабораторные показатели
В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей при применении Расилеза отмечались нечасто. В клинических исследованиях у пациентов с АГ Расилез не оказывал клинически значимого влияния на уровни общего ХС, ХС ЛПВП, ТГ натощак, глюкозы натощак или мочевой кислоты.
Гемоглобин и гематокрит: отмечалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (среднее снижение приблизительно на 0,05 ммоль/л на 0,16% объема соответственно). Ни один из пациентов не прекратил лечения из-за анемии. Такой эффект отмечался также с другими препаратами, действующими на ренин-ангиотензиновую систему, такими как ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина.
Калий в сыворотке крови: повышение уровня калия в сыворотке крови было незначительным и редким у пациентов с эссенциальной гипертензией, принимавших Расилез отдельно (0,9% по сравнению с 0,6% в группе плацебо). Однако в одном исследовании, где Расилез применяли в комбинации с ингибиторами АПФ у больных сахарным диабетом, повышение уровня калия в сыворотке крови было более частым (5,5%). Поэтому, как и при применении любого препарата, действующего на ренин-ангиотензиновую систему, пациентам с сахарным диабетом, болезнями почек или сердечной недостаточностью показан регулярный мониторинг уровня электролитов и функции почек.
В постмаркетинговый период сообщалось о случаях нарушения функции почек и острой почечной недостаточности у пациентов группы риска. Также были сообщения о периферических отеках (частота неизвестна).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
у пациентов, которые применяют другие лекарственные средства, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, и/или лиц со сниженной функцией почек и/или сахарным диабетом в период применения алискирена отмечают повышенный риск гиперкалиемии.
Алискирен следует применять с осторожностью пациентам с серьезной хронической сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по классификации NYHA).
В случае тяжелой и устойчивой диареи применение Расилеза следует прекратить.
Ангионевротический отек
Как и в случае других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов, принимавших алискирен, отмечались случаи ангионевротического отека. В случае развития ангионевротического отека применение Расилеза следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение, а также контролировать состояние пациента до полного и стабильного исчезновения всех признаков и симптомов. В случае поражения языка, голосовой щели или гортани следует ввести эпинефрин. Кроме этого, необходимо принять меры для гарантии проходимости воздушных путей пациента.
Пациенты со сниженным уровнем натрия и/или гиповолемией
У пациентов с выраженной гиповолемией и/или снижением уровня солей (например у лиц, принимающих диуретики в высоких дозах) после начала терапии Расилезом может развиться симптоматическая гипотензия. Состояние таких пациентов следует или скорригировать до начала терапии Расилезом, или начинать лечение под наблюдением врача.
Почечная дисфункция
Не проводились клинические исследования применения Расилеза у пациентов с АГ и тяжелой почечной дисфункцией (креатинином сыворотки крови ≥150 мкмоль/л или 1,70 мг/дл у женщин и ≥177 мкмоль/л или 2,00 мг/дл у мужчин и/или рассчитанной скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин), наличием в анамнезе диализа, нефротического синдрома или реноваскулярной гипертензии. С осторожностью следует применять Расилез у пациентов с АГ и тяжелой почечной дисфункцией из-за недостаточности информации о безопасности средства.
Как и в случае других препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, следует с осторожностью применять алискирен при наличии состояний, способствующих нарушению функции почек, таких как гиповолемия (например в результате потери крови, тяжелой продолжительной диареи, длительной рвоты и т.д.), болезни сердца, печени или почек. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях ОПН, проходящей после отмены препарата, у пациентов группы риска, принимавших алискирен. В случае каких-либо признаков почечной недостаточности применение алискирена следует немедленно прекратить.
Стеноз почечных артерий
Нет данных клинических контролируемых исследований по применению Расилеза у пациентов с одно- или двусторонним стенозом артерий или стенозом артерий единственной почки. Однако, как и в случае других препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, повышен риск почечной недостаточности, в том числе ОПН, при применении алискирена у пациентов со стенозом почечных артерий. Поэтому таким пациентам следует соблюдать осторожность. В случае почечной недостаточности терапию следует прекратить.
Умеренные ингибиторы P-гликопротеина
Одновременное применение 300 мг алискирена с 200 мг кетоконазола приводило к увеличению AUC алискирена на 76%, но ожидается, что ингибиторы Р-гликопротеина, такие как кетоконазол, будут повышать тканевые концентрации больше, чем плазменные. Поэтому следует с осторожностью применять алискирен с умеренными ингибиторами Р-гликопротеина, такими как кетоконазол.
Применение в период беременности и кормления грудью
Нет данных относительно применения алискирена у беременных женщин. Расилез не проявлял тератогенных свойств у крыс или кроликов. Другие вещества, непосредственно действующие на ренин-ангиотензиновую систему, вызвали серьезные врожденные пороки и приводили к смерти новорожденных. Как и любой другой препарат, действующий непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, Расилез не рекомендуется применять в I триместр беременности или женщинам, планирующим беременность, и противопоказано применять во II и III триместр. Медицинские работники, назначая любой препарат, действующий на ренин-ангиотензиновую систему, должны предупредить женщин, которые планируют беременность, о потенциальном риске, связанном с применением этих средств в период беременности. Если в период лечения установлена беременность, применение Расилеза следует прекратить.
Неизвестно, проникает ли алискирен в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Дети. Расилез не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами
Исследований способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует иметь в виду, что применение любых антигипертензивных средств может вызвать головокружение или усталость. Расилез оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
клинически значимых взаимодействий Расилеза с лекарственными средствами, которые обычно применяются для лечения АГ или сахарного диабета, не установлено.
В клинических исследованиях фармакокинетики были рассмотрены следующие соединения: аценокумарол, атенолол, целекоксиб, пиоглитазон, аллопуринол, изосорбид-5-мононитрат, рамиприл и гидрохлоротиазид. Взаимодействия установлено не было.
Сочетанное введение алискирена со следующими препаратами приводит к изменению от 20 до 30% Cmax или AUC алискирена: введение с вальзартаном приводит к снижению на 28%, с метформином — снижению на 28%, с амлодипином — повышению на 29%, с циметидином — повышению на 19%. Одновременное введение алискирена существенно не влияет на фармакокинетику аторвастатина, вальзартана, метформина или амлодипина. Поэтому при сочетанном введении с алискиреном вышеупомянутых препаратов не требуется коррекции их дозы.
При одновременном применении аторвастатина AUC и Cmax Расилеза увеличились на 50%.
Расилез может несколько снижать биодоступность дигоксина.
По предварительным данным, ирбесартан может снижать AUC и Cmax Расилеза.
В исследованиях на животных было показано, что P-гликопротеин является основным определяющим фактором биодоступности Расилеза. Поэтому индукторы P-гликопротеина (зверобой, рифампицин) могут снижать биодоступность Расилеза.
Взаимодействие с CYP 450
Алискирен не подавляет изоферменты CYP 450 (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A). Алискирен не индуцирует CYP 3A4. Поэтому не ожидается, что алискирен будет влиять на системную экспозицию веществ, ингибирующихся, индуцирующихся или метаболизирующихся этими ферментами. Алискирен в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450. Поэтому взаимодействия вследствие угнетения или индукции изоферментов CYP 450 не ожидается. Однако ингибиторы CYP 3A4 также часто влияют на P-гликопротеин. Поэтому можно ожидать повышенной экспозиции алискирена в течение сопутствующего применения ингибиторов CYP 3A4, которые ингибируют также Р-гликопротеин.
Взаимодействие с Р-гликопротеином
В доклинических исследованиях было установлено, что MDR1/Mdr1a/1b (P-гликопротеин) является основной системой эфлюкса, задействованной в кишечном всасывании и билиарной экскреции алискирена. Поэтому индукторы Р-гликопротеина (зверобой, рифампицин) могут снижать биодоступность Расилеза. Хотя это не исследовалось для алискирена, известно, что Р-гликопротеин также контролирует захват различных субстратов тканями и ингибиторы Р-гликопротеина могут повышать соотношение ткани/плазма крови. Поэтому ингибиторы Р-гликопротеина могут повышать тканевые концентрации препарата больше, чем его плазменные уровни. Потенциал межлекарственного взаимодействия в месте Р-гликопротеина, вероятно, будет зависеть от степени угнетения этого транспортера.
Субстраты или слабые ингибиторы Р-гликопротеина
Значительного взаимодействия с атенололом, дигоксином, амлодипином или циметидином не выявлено. При применении с аторвастатином (80 мг) стационарные AUC и Cmax алискирена (300 мг) увеличивались на 50%.
Умеренные ингибиторы Р-гликопротеина
Одновременное применение кетоконазола (200 мг) с алискиреном (300 мг) приводило к повышению уровня плазменных уровней алискирена (AUC и Cmax) на 80%. В доклининических исследованиях было показано, что сочетанное применение алискирена и кетоконазола усиливает всасывание алискирена в ЖКТ и снижает его билиарную экскрецию. Ожидается, что плазменные уровни алискирена в присутствии кетоконазола меняются в том же интервале, что и при удвоении дозы алискирена; в клинических исследованиях дозы алискирена до 600 мг, или вдвое выше максимальной рекомендуемой терапевтической дозы, переносились хорошо. Однако предполагается, что при применении ингибиторов Р-гликопротеина тканевые концентрации будут повышаться больше плазменных. Поэтому следует с осторожностью применять алискирен с кетоконазолом или другими умеренными ингибиторами Р-гликопротеина (итраконазолом, кларитромицином, телитромицином, эритромицином, амиодароном).
Мощные ингибиторы Р-гликопротеина
В исследовании взаимодействия разовых доз у здоровых добровольцев было показано, что циклоспорин (200 и 600 мг) повышал Cmax алискирена (75 мг) примерно в 2,5 раза, а AUC примерно в 5 раз. Повышение может быть большим при высоких дозах алискирена. Поэтому одновременное применение алискирена и мощных ингибиторов P-гликопротеина противопоказано.
Фуросемид
При одновременном применении алискирена с фуросемидом AUC и Cmax фуросемида снижались соответственно на 28 и 49%. Поэтому рекомендуется контролировать эффекты в начале применения фуросемида и при коррекции его дозы, чтобы избежать неполного использования в клинических ситуациях при перегрузке жидкостью.
НПВП
Как и в случае других препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, НПВП могут снижать антигипертензивный эффект алискирена. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (обезвоженных или пациентов пожилого возраста) сопутствующее применение алискирена с НПВП может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, в том числе ОПН, обычно обратимой. Поэтому алискирен в комбинации с НПВП следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.
Калий и калийсберегающие диуретики
На основании опыта применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, диетических добавок калия, заменителей соли, содержащих калий, или других соединений, которые могут повлиять на плазменные уровни калия (например гепарина), может привести к повышению уровня калия. Если сопутствующая терапия считается необходимой, лечение следует проводить с осторожностью.
Грейпфрутовый сок
Из-за небольшого количества данных нельзя исключать возможного взаимодействия алискирена с грейпфрутовым соком. Грейпфрутовый сок не следует употреблять вместе с Расилезом.
Варфарин
Влияние Расилеза на фармакокинетику варфарина не изучалось.
Прием пищи
Было установлено, что пища с высоким содержанием жира значительно снижает всасывание Расилеза.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
данные о передозировке у пациентов ограничены. Наиболее вероятным проявлением передозировки будут гипотензия, обусловленная антигипертензивным действием алискирена. В случае симптоматической гипотензии следует начать поддерживающее лечение.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 °C.
Завантажити з серверу: UA84410101_B8E2.pdf [в форматі PDF]
Прев'ю останньої сторінки інструкції: