Інформація по найменуванню
Варфарин Никомед табл. 2,5 мг N 100
ВАРФАРИН НІКОМЕД
табл. 2,5 мг фл., 100, мг, 2.5
Ідентифікатори
Код Моріон: 52079
Barcode: 5702589927192
УКТЗЕД: 3004901900
Класифікація ATX (ATC): B01A A03: Варфарин
Міжнародна класифікація INN: Варфарин
Входить в групу: Лікарські засоби
Відомості про державну реєстрацію
Номер реєстраційного посвідчення: UA/7897/01/01
Дата реєстрації: 14.12.12
Дата закінчення реїєстрації: 14.12.17
Режим відпуску
УВАГА! Відпуск з аптек та їх структурних підрозділів здійснюється виключно за рецептом лікаря!
Власник ліцензії
Назва підприємства: Нікомед Австрія
Адреса: Австрія
Виробник продукції
Назва підприємства: Нікомед Данія
Адреса: Данія
Додаткові відомості
» Увага! На дане найменування не розповсюджується знижка по програмі лояльності.
» Дане найменування входить до переліку основних ЛЗ (Постанова КМУ №333)
Можливі аналоги, що є в наявності
Встановлений ліміт позицій: 100
Препарат | А1 | А2 | А3 | ОДКЛ |
---|---|---|---|---|
Варфарин Никомед табл. 2,5 мг N 100 | ||||
ВАРФАРИН ОРИОН ТАБ.5МГ №100 | ||||
ВАРФАРИН ТАБ.3МГ №100 | ||||
ВАРФАРИН ТАБ.3МГ №30 | ||||
Варфарин табл. 2,5 мг N 100 | ||||
Варфарин табл. 3 мг N 100 |
ВАРФАРИН НИКОМЕД (WARFARIN NYCOMED)
WARFARINUM B01A A03
Nycomed
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 2,5 мг, № 100
Варфарин натрий | 2,5 мг |
Прочие ингредиенты: индигодин (Е132), лактоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция гидрофосфат, магния стеарат.
№ UA/7897/01/01 от 13.03.2008 до 13.03.2013
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Варфарин блокирует синтез викасолзависимых факторов свертывания крови в печени, а именно: фактора II, VII, IX и X. Концентрация этих компонентов в крови снижается и процесс свертывания замедляется. Противосвертывающее действие отмечается через 36–72 ч после начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5–7-е сутки после начала его применения. После отмены препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4–5 дней.
Фармакокинетика
Всасывание. Препарат быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 97–99%. Терапевтическая концентрация в плазме — 1–5 мкг/мл (0,003–0,015 ммоль/л).
Биотрансформация. В организме человека варфарин содержится в виде рацемического соединения, при этом левовращающая форма имеет большую активность, чем правовращающая. R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров трансформируется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP 2C9, а для R-энантиомера варварина — CYP 1A2 и CYP 3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-энантиомер) имеет в 2–5 раз большую антикоагулянтную активность, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), но T½ последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP 2C9, включая аллели CYP 2C9*2 и CYP 2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.
Выведение. Метаболиты Варфарина выводятся с желчью, реабсорбируются в пищеварительном тракте и выводятся с мочой. T½ составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T½ составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера — от 21 до 43 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
профилактика и лечение тромбоза глубоких и проксимальных вен, сосудов мозга, тромбоэмболии легочной артерии; профилактика тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных клапанов или трансплантации кровеносных сосудов, фибрилляции предсердий, поражении клапанов сердца; вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда; профилактика послеоперационных тромбозов.
ПРИМЕНЕНИЕ:
препарат применяют 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения определяется врачом в соответствии с показаниями по применению лекарственного средства.
Контроль во время лечения
Перед началом применения препарата определяют международное нормализованное отношение (МНО). Дальнейший лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4–8 нед. Продолжительность лечения зависит от состояния пациента. При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель как поправочный коэффициент. Рекомендуется использовать только стандартизированный тромбопластин.
Пациенты, ранее не принимавшие варфарин натрия
Начальная доза составляет 5 мг (2 таблетки) в течение первых 4 дней. На 5-е сутки лечения определяется МНО и, согласно этому показателю, назначается поддерживающая доза препарата, которая составляет 2,5–7,5 мг (1–3 таблетки) в сутки.
Пациенты, ранее принимавшие варфарин натрия
Рекомендованная начальная доза — это двойная доза вышеупомянутой поддерживающей дозы. Ее применяют в течение 2 сут, после чего лечение продолжают в известной поддерживающей дозе. На 5-е сутки лечения проводят контроль МНО и корригируют дозу согласно этому показателю. Рекомендуется поддерживать показатель МНО от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Высокие показатели МНО — 2,5–3,5 рекомендованы при протезировании клапанов сердца механическими протезами и при осложненном инфаркте миокарда.
Полная суточная доза назначается в 1 прием в одно и то же время суток.
Дети
Данные относительно применения препарата у детей ограничены. Начальная доза составляет 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг — при нарушении функции печени. Поддерживающую дозу подбирают в соответствии с показателями МНО. Рекомендуемые уровни МНО одинаковы с таковыми у взрослых. Решение о назначении препарата ребенку должен принимать опытный специалист, под наблюдением которого проводится лечение.
Пациенты пожилого возраста
Не существует специальных рекомендаций относительно применения варфарина у пациентов пожилого возраста. Однако их лечение необходимо проводить под строгим наблюдением, поскольку существует высокий риск развития побочных эффектов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нарушение функции печени повышает чувствительность к варфарину, поскольку она продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. В этой группе пациентов необходимо тщательно мониторировать показатели МНО.
Пациенты с почечной недостаточностью
Не существует специальных рекомендаций относительно подбора дозы у этой группы пациентов. Больные, находящиеся на перитонеальном диализе, не нуждаются в дополнительном повышении дозы варфарина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности, острое кровотечение, тяжелые заболевания почек и печени, тяжелая АГ, геморрагический инсульт, тромбоцитопения, повышенный риск кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой аорты, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелыми ранами (включая послеоперационные), бактериальным эндокардитом, внутричерепным кровоизлиянием.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
наиболее частыми проявлениями побочного действия варфарина являются кровоизлияния и кровотечения. Вероятность кровотечения повышается, если МНО значительно выше целевого уровня. Если кровотечение началось при МНО, которое находится в пределах целевого уровня, то, возможно, существуют другие сопутствующие условия, которые необходимо исследовать. Риск кровотечений повышен у пациентов с полиморфизмом гена CYP 2C9.
Независимыми факторами риска развития серьезных кровотечений при лечении варфарином являются: пожилой возраст, высокая интенсивность сопутствующей антикоагулянтной терапии, наличие в анамнезе инсульта и желудочно-кишечных кровотечений.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения о случаях:
со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — кровоточивость; часто — повышенная чувствительность к вафарину после длительного лечения; иногда — анемия; редко — эозинофилия;
со стороны пищеварительного тракта: иногда — рвота, боль в животе, тошнота, диарея; редко — повышение активности печени, желтуха;
со стороны кожи и подкожных тканей: редко — экзема, васкулит, некроз кожи, алопеция, сыпь, крапивница, зуд;
со стороны почек и мочеполовой системы: редко — нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение назначенной дозы. Пациенты с алкоголизмом, а также деменцией могут быть не способны придерживаться необходимого режима приема варфарина. Такие состояния, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующим поражением печени, могут усиливать действие варфарина. При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен. В случаях почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции варфарина в крови, что, в зависимости от сопутствующих заболеваний, может приводить как к усилению, так и к снижению эффекта. В случаях умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается. Во всех вышеупомянутых случаях необходим тщательный мониторинг уровня МНО.
У пациентов с мутацией гена, кодирующего фермент CYP 2C9 более длительный T½ варфарина. Такие пациенты нуждаются в применении более низких доз, поскольку при приеме обычных терапевтических доз повышается риск возникновения кровотечений. Не следует назначать варфарин пациентам с кровотечением любой локализации. Необходимо проявлять особую осторожность при нарушении свертываемости крови, тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровоизлиянии в головной мозг, алкоголизме и нарушении функции почек.
Риск кровотечения повышается при одновременном применении препаратов ацетилсалициловой кислоты и других НПВП вследствие угнетения ими функциональной активности тромбоцитов.
Не следует применять варфарин у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Лечение пациентов пожилого возраста необходимо проводить с особой осторожностью, поскольку синтез факторов свертывания крови и метаболизм в печени у таких больных снижается, в результате чего может наступить превышающий эффект варфарина.
В случае потребления большого количества алкоголя повышается опасность гипопротромбинемии и развития кровотечений.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует назначать беременным в связи с тератогенным действием, развитием кровотечения у плода (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Варфарин проникает в грудное молоко в незначительном количестве и не влияет на свертываемость крови у детей грудного возраста, поэтому препарат можно применять в период кормления грудью.
Дети. Решение о назначении препарата ребенку должен принимать опытный специалист.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, а также изменять дозы препаратов, которые применяются без консультации с врачом. Значительное количество лекарственных средств вступает в действие с пероральными антикоагулянтами. Важнейшие из них: антибиотики широкого спектра действия, салицилаты, НПВП, клофибрат, барбитураты, фенитоин, пероральные противодиабетические препараты.
Варфарин в сочетании с НПВП в значительной степени повышает риск возникновения кровотечения. Это также касается других ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как дипиридамол и вальпроевая кислота. Подобных комбинаций следует избегать.
Это также может касаться соединений с выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, например, циметидина и хлорамфеникола, при применении которых в течение нескольких дней повышается риск развития кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином. При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию следует временно приостановить. Применение диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привести к повышению концентрации факторов свертывания, что уменьшает действие антикоагулянтов.
В случае лечения в сочетании с другими препаратами, которые указаны в перечне ниже, необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения, через 2–3 нед после начала терапии. Это касается препаратов, которые вызывают индукцию ферментов печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин) и тем самым снижают антикоагулянтное действие варфарина. В случае назначения препаратов, которые могут увеличивать кровотечение как за счет понижения нормального процесса коагуляции, так и за счет ингибирования факторов свертывания или за счет неполного ингибирования ферментов печени, например, слабительные средства, стратегия антикоагулянтной терапии будет зависеть от возможности проведения лабораторного контроля. По возможности необходимо часто проводить лабораторный контроль терапии, что позволяет в начале дополнительного лечения корригировать дозу варфарина, например, снизить или повысить ее на 5–10%. При ограниченных возможностях проведения лабораторного контроля терапии следует избегать назначения указанных препаратов. Необходимо подчеркнуть, что приведенный ниже перечень препаратов, взаимодействие с которыми необходимо учитывать, является далеко не полным. Ослабление действия варфарина отмечается при сочетанном применении с барбитуратами, витамином К, глютетимидом, гризеофульвином, диклоксацилином, карбамазепином, коэнзимом 910, миансерином, парацетамолом, ретиноидами, рифампицином, сукральфатом, феназоном, холестамином.
Усиление действия варфарина отмечается при его сочетанном применении с аллопуринолом, амиодароном, анаболическими стероидами (алкилированными в положении С-17), ацетилсалициловой кислотой, НПВП, гепарином натрия, глибенкламидом, глюкагоном, даназолом, диазоксидом, дизапирамидом, дисульфирамом, изониазидом, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, левамизолом, метронидазолом, миконазолом, налидиксовой кислотой, нилютамидом, омепразолом, пароксетином, прогуанилом, противодиабетическими средствами — производными сульфаниламидов, симвастатином, сульфаниламидом, тамоксифеном, тироксином, хинином/хинидином, флувоксамином, флуконазолом, фторурацилом, хинолом, хлоралгидратом, хлорамфениколом, цефалоспоринами, циметидином, эритромицином, этакриновой кислотой. Этанол может усиливать действие варфарина.
Препараты, произведенные на основании некоторых лекарственных растений, могут как усиливать эффект варфарина (например гинкго билоба, чеснок, дягиль лекарственный, папайя, шалфей), так и ослаблять (например женьшень, зверобой).
Усиливать действие варфарина может также хинин, который присутствует в тонизирующих напитках. Пища, содержащая большое количество витамина К (например зеленые овощи), ослабляет действие варфарина.
При сочетанном применении варфарина с препаратами ацетилсалициловой кислоты показатель МНО должен находиться в пределах 2,0–2,5.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
оптимальная доза и показатель эффективности лечения находятся на грани развития кровотечений, поэтому возможны микрогематурия, кровоточивость десен. В легком случае достаточным является снижение дозы или отмена лечения на некоторое время. При незначительных кровотечениях достаточно прервать прием препарата до достижения целевого уровня МНО.
Антидот. В случае серьезных кровотечений назначают витамин К в/в, концентрат факторов свертывания или свежезамороженной плазмы.
При кровотечениях, угрожающих жизни, необходимо немедленное переливание концентрата факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре до 25 °С.
Завантажити з серверу: UA78970101_C8ED.pdf [в форматі PDF]
Прев'ю останньої сторінки інструкції: