Інформація по найменуванню
Диокор табл. 80 мг/12,5 мгN 30
ДІОКОР 80
табл. в/плівк. обол., 30, мг, 80
Ідентифікатори
Код Моріон: 111129
Barcode: 4823045201050
УКТЗЕД: не вказано
Класифікація ATX (ATC): C09D A03: Вальзартан і діуретики
Міжнародна класифікація INN: ВАЛЬЗАРТАН+ГІДРОХЛОРОТІАЗИД
Входить в групу: Лікарські засоби
Відомості про державну реєстрацію
Номер реєстраційного посвідчення: UA/8318/01/02
Дата реєстрації: 30.05.08
Дата закінчення реїєстрації: 30.05.13
Режим відпуску
УВАГА! Відпуск з аптек та їх структурних підрозділів здійснюється виключно за рецептом лікаря!
Власник ліцензії
Назва підприємства: Фарма Старт
Адреса: Україна, Київ
Виробник продукції
Назва підприємства: Фарма Старт
Адреса: Україна, Київ
Додаткові відомості
» Відповідно до програми лояльності, на дане найменування ви можете отримати знижку в розмірі 3-7%.
Можливі аналоги, що є в наявності
Встановлений ліміт позицій: 100
ДИОКОР 80/160 (DIOCOR 80/160)
Фарма Старт C09D A03
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой, № 30
Валсартан | 80 мг |
Гидрохлоротиазид | 12,5 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, opadry II White.
№ UA/8318/01/02 от 30.05.2008 до 30.05.2013
табл. п/плен. оболочкой, № 30
Валсартан | 160 мг |
Гидрохлоротиазид | 12,5 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, opadry II Orange.
№ UA/8318/01/01 от 30.05.2008 до 30.05.2013
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в разных тканях. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Как мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин II вызывает прямой вазопрессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.
Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. Повышенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Какой-либо выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа АТ1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не отмечают никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в ходе которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно ниже у пациентов, применявших валсартан, чем у лиц, применяющих ингибитор АПФ. Диокор не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
У пациентов с гипертензией Диокор вызывает снижение АД, не влияя при этом на ЧСС.
У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч после приема Диокора. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.
Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и происходит угнетение транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с угнетением насоса Na+Cl–, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl–. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается приблизительно одинаково. Вследствие диуретического действия отмечают уменьшение объема циркулирующей плазмы крови, в результате чего повышаются активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате — снижение концентрации калия в плазме крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II снижает потерю калия, связанную с применением тиазидного диуретика.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности Диокора составляет 23%.
Валсартан. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечали. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительная.
Валсартан в значительной степени (на 94–97%) связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). Выведение валсартана с калом составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится ≈30%, в основном в неизмененном виде.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя начиная приблизительно с 8 ч после приема препарата его концентрация в плазме крови как при приеме натощак, так и во время еды одинакова. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.
Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит очень быстро (максимальный период — 2 ч). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается вообще биэкспоненциальной нисходящей кривой; T½ конечной фазы — 6–15 ч.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально повышению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не меняется; при применении 1 раз в сутки кумуляция незначительная.
При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Выводится с мочой: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-m-бензендисульфонамида.
При одновременном приеме гидрохлоротиазида с пищей отмечали как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений небольшой и клинически незначим.
Валсартан/гидрохлоротиазид. При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30%. Сочетанное применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях выявлен четкий антигипертензивный эффект этой комбинации, который превышал таковой каждого из компонентов отдельно, а также эффект плацебо.
ПОКАЗАНИЯ:
АГ у пациентов при неэффективности монотерапии.
ПРИМЕНЕНИЕ:
рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка 1 раз в сутки. В клинических условиях можно применять таблетки, содержащие 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида, или в случае неэффективности дозирования — таблетки, содержащие 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2–4 нед применения.
Для пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для лиц с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза коррекции дозы не требуется.
Продолжительность приема препарата определяет индивидуально врач.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; период беременности и кормления грудью; тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
нежелательные эффекты имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.
С частотой 1% отмечали головную боль, головокружение, назофарингит, утомляемость, кашель, диарею, боль в спине.
С частотой <1% — абдоминальную боль, беспокойство, артралгию, астению, бронхит, острый бронхит, боль в груди, головокружение, диспепсию, одышку, сухость во рту, импотенцию, гастроэнтерит, повышенное потоотделение, гипестезию, гипокалиемию, гипотензию, бессонницу, судороги мышц, растяжение мышц, тошноту, заложенность носа, боль в области шеи, периферический отек, средний отит, боль в конечностях, ускоренное сердцебиение, парестезию, фаринголарингеальную боль, поллакиурию, повышение температуры тела, синусит, сонливость, растяжение связок, тахикардию, шум в ушах, вертиго, нарушение зрения. Неизвестно, имели ли эти эффекты причинную связь с терапией препаратом.
Данные постмаркетинговых исследований продемонстрировали отдельные случаи ангионевротического отека, сыпи, зуда и других реакций гиперчувствительности/аллергии, включая сывороточную болезнь и васкулит. Сообщалось также об отдельных случаях нарушения функции почек и миалгии. Также зафиксированы случаи отека легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанные с применением гидрохлоротиазида. Некардиогенный отек легких может быть иммунологически обусловлен идиосинкразической реакцией на гидрохлоротиазид, что отмечается редко.
Результаты лабораторных исследований. У некоторых пациентов, которые получали Диокор, концентрация калия в плазме крови снижается более чем на 20% по сравнению с пациентами, принимающими плацебо.
Иногда отмечали повышение уровня креатинина и азота мочевины крови приблизительно в 5 и 2 раза соответственно у пациентов, принимавших Диокор, по сравнению с лицами, принимающими плацебо.
Нейтропению выявляли в 4 раза реже у пациентов, лечившихся Диокором, по сравнению с лицами, принимающими плацебо.
Валсартан. Другие побочные эффекты, которые отмечали в клинических исследованиях монотерапии валсартаном независимо от их причинной связи с исследуемым препаратом, выявляли с частотой <1%: снижение либидо, ОПН, отдельные случаи повышения показателей функции печени.
Гидрохлоротиазид. Средство широко применяют на протяжении многих лет, причем чаще применяют в дозе, выше содержащейся в составе Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможен ряд побочных эффектов.
Изменения электролитов и метаболизма — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Из других вероятных побочных эффектов отмечали: часто — крапивницу и другие виды сыпи, потерю аппетита, умеренно выраженную тошноту и рвоту, постуральную гипотензию, выраженность которой возрастает при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств, импотенцию; редко — фотосенсибилизацию, расстройства ЖКТ, запор, диарею, холестаз или желтуху, аритмию, головную боль, головокружение, расстройство сна, депрессию, парестезии, нарушение зрения, тромбоцитопению, иногда пурпуру; очень редко — некротический васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, панкреатит, лейкопению, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическую анемию, реакции гиперчувствительности, нарушения со стороны дыхательной системы, включая пневмонит и отек легких.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
комбинации, содержащие фиксированные дозы компонентов (валсартан + гидрохлоротиазид), необходимо применять как терапию второго ряда. При этом следует учитывать возможность определенных изменений состояния пациентов.
Изменение баланса электролитов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Диокора с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например гепарином).
Есть сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется часто проверять содержание калия в плазме крови.
При применении тиазидных диуретиков могут развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК. У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, как, например, при применении диуретиков в высоких дозах, изредка в начале лечения Диокором может возникать артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Поэтому перед началом лечения Диокором необходимо провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем снижения дозы диуретика.
В случае развития гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и при необходимости провести в/в инфузию физиологического р-ра. После стабилизации АД лечение Диокором может быть продолжено.
Стеноз почечной артерии. Безопасность применения Диокора у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена.
Системная красная волчанка. Есть сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.
Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации ХС, ТГ и мочевой кислоты в плазме крови.
Период беременности и кормления грудью. Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в период беременности. Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не следует применять его в период беременности и кормления грудью. Если беременность выявлена в период терапии препаратом, лечение необходимо немедленно отменить.
Дети. Безопасность и эффективность применения валсартана у детей пока не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме валсартана, как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с точными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении валсартана с другими антигипертензивными препаратами.
Следует соблюдать осторожность и часто проверять содержание калия в плазме крови при применении этого препарата с калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повышать уровень калия в плазме крови (гепарин и т.п.).
При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками сообщали об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови. Опыт сочетанного применения Дикора и лития отсутствует. Однако рекомендуется проверять концентрацию лития в плазме крови во время их одновременного применения.
Не отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном одновременно с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Поскольку в состав Диокора входит тиазидный диуретик, потенциально возможны такие лекарственные взаимодействия:
- тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов;
- возможно снижение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента Диокора при одновременном применении с НПВП (например производными салициловой кислоты, индометацином);
- сопутствующая гиповолемия может привести к развитию ОПН.
Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.
Тиазидные диуретики могут вызывать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, что, в свою очередь, повышает риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.
Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального сахароснижающего препарата.
Сочетанное применение тиазидных диуретиков может повысить частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; повысить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемическое действие диазоксида; снизить выделение почками цитотоксических препаратов (например циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия.
Повышение биодоступности тиазидного диуретика определяют при одновременном применении блокаторов холинорецепторов (например атропина, биперидена), что связано со снижением двигательной активности пищеварительного тракта и задержкой опорожнения желудка.
Есть сообщения о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении тиазидного диуретика и метилдопы.
Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков.
При одновременном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в плазме крови.
Одновременное применение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих обострение подагры.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
сообщений нет. Основным проявлением передозировки может быть выраженная артериальная гипотензия. Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При гипотензии обычным методом терапии является в/в введение физиологического р-ра.
Диокор невозможно вывести из организма путем гемодиализа по причине значительного связывания валсартана с белками плазмы крови, хотя для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Завантажити з серверу: UA83180102_EB46.pdf [в форматі PDF]
Прев'ю останньої сторінки інструкції: