Інформація по найменуванню
Зенаро табл. п/о блистер 5 мг № 7
ЗЕНАРО®
табл. в/плівк. обол. 5 мг блістер, 7, мг, 5
Ідентифікатори
Код Моріон: 170559
Barcode: 8594739203044
УКТЗЕД: 3004901900
Класифікація ATX (ATC): R06A E09: Левоцетиризин
Міжнародна класифікація INN: ЛЕВОЦЕТИРИЗИН
Входить в групу: Лікарські засоби
Відомості про державну реєстрацію
Номер реєстраційного посвідчення: UA/11733/01/01
Дата реєстрації: 06.09.11
Дата закінчення реїєстрації: 06.09.16
Режим відпуску
Відпуск з аптек та їх структурніх підрозділів здійснюється на загальних умовах, без рецепту.
Власник ліцензії
Назва підприємства: Зентіва
Адреса: Чеська Республіка
Виробник продукції
Назва підприємства: Зентіва
Адреса: Чеська Республіка
Додаткові відомості
» Відповідно до програми лояльності, на дане найменування ви можете отримати знижку в розмірі 3-7%.
Можливі аналоги, що є в наявності
Встановлений ліміт позицій: 100
ЗЕНАРО® (ZENARO)
LEVOCETIRIZINUM R06A E09
Zentiva
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, № 7, № 28
Левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
№ UA/11733/01/01 от 06.09.2011 до 06.09.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Левоцетиризин, правовращающий оптический изомер цетиризина, является селективным и мощным антагонистом периферических Н1-рецепторов.
Левоцетиризин обладает высокой аффинностью к Н1-рецепторам человека (Кi=3,2 нмоль/л). Левоцетиризин обладает в 2 раза большей аффинностью, чем цетиризин (Кi=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с Н1-рецепторами с T½, составляющим 115±38 мин. Через 4 ч после одноразового применения связывание с рецептором составляет 90%, а через 24 ч — 57%.
Фармакокинетика левоцетиризина является линейной, зависит от дозы и времени. Межиндивидуальная вариабельность незначительна. Фармакокинетический профиль, полученный после введения отдельных оптических изомеров и цетиризина, является идентичным. Во время процессов всасывания и выведения из организма хиральных изменений не происходит.
Всасывание
После перорального приема левоцетиризин всасывается довольно быстро и в больших количествах. Cmax в плазме достигается через 0,9 ч после приема. Равновесное состояние достигается через 2 сут. Cmax обычно составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения левоцетиризина в дозе 5 мг. Степень абсорбции зависит от дозы и не зависит от приема пищи, однако Cmax в плазме после приема пищи достигается медленнее и позже.
Распределение
Данных относительно распределения левоцетиризина в тканях или прохождения через ГЭБ у человека нет.
Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Распределение левоцетиризина ограничено и составляет 0,4 л/кг.
Биотрансформация
У человека метаболизму подвергается менее 14% принятой дозы левоцетиризина. Поэтому считается, что различие, вызванное генетическим полиморфизмом или одновременным применением ингибиторов ферментов, является незначительным. Метаболическое преобразование состоит в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования преимущественно проходит при участии CYP ЗА4, в то время как в окислении ароматического кольца принимают участие многочисленные и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин в пероральной дозе 5 мг и при достижении концентраций, которые превышают максимальную, не влияет на активность изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4.
Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие угнетающего действия на метаболизм, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
T½ из плазмы у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Среднее значение предполагаемого общего клиренса составляет 0,63 мл/мин/кг. С калом выводится лишь 12,9% принятой дозы. Левоцетиризин экскретируется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется индивидуально устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина. У больных с анурией и в терминальной фазе почечной недостаточности общий клиренс снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится менее 10% левоцетиризина.
ПОКАЗАНИЯ:
симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
ПРИМЕНЕНИЕ:
применяют внутрь.
Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: 5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки). Таблетку необходимо глотать целой, запивая жидкостью, независимо от еды. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек нет потребности в снижении дозы у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции почек: для больных с хронической почечной недостаточностью дозу рассчитывают с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Таблица
Группа | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота |
---|---|---|
Норма | ≥80 | 5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение легкой степени | 50–79 | 5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение умеренной степени | 30–49 | 5 мг 1 раз в 2 суток |
Нарушение тяжелой степени | <30 | 5 мг 1 раз в 3 суток |
Терминальная стадия — пациенты, которым показан диализ | <10 | Противопоказано |
Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов лишь с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется корректировать дозу (см. Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек).
Продолжительность лечения: в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 нед. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения составляет до 12 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; возраст до 6 лет; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, судороги, астения;
со стороны психики: агрессивность, нервное возбуждение;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение серцебиения;
со стороны органа зрения: нарушение зрения;
со стороны гепатобилиарной системы: гепатит;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек;
со стороны органов дыхания: одышка;
со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница;
другие: увеличение массы тела, боль в животе, миалгия, могут изменяться показатели печеночных проб.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (нужна коррекция режима дозирования); пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его приема грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. В данной лекарственной форме препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время применения препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не приводит к клинически значимым неблагоприятным взаимодействиям. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) на 16% снижает общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Прием пищи не приводит к снижению степени абсорбции левоцетиризина, однако снижается ее скорость.
У чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или антидепрессантами может повлиять на функцию ЦНС, хотя было доказано, что оптические изомеры цетиризина не усиливают эффекты алкоголя.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых, а также нервное возбуждение и беспокойство у детей, которое сменяется сонливостью.
Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет.
В случае передозировки проводят симптоматическую или поддерживающую терапию. При приеме препарата внутрь нужно как можно скорее промыть желудок. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке.