Інформація по найменуванню
Норваск табл. 5 мг N 30
НОРВАСК®
табл. 5 мг блістер, 30, мг, 5
Ідентифікатори
Код Моріон: 60419
Barcode: 5413973112314
УКТЗЕД: 3004901900
Класифікація ATX (ATC): C08C A01: Амлодипін
Міжнародна класифікація INN: АМЛОДИПІН
Входить в групу: Лікарські засоби
Відомості про державну реєстрацію
Номер реєстраційного посвідчення: UA/5681/01/01
Дата реєстрації: 26.10.11
Дата закінчення реїєстрації: 26.10.16
Режим відпуску
УВАГА! Відпуск з аптек та їх структурних підрозділів здійснюється виключно за рецептом лікаря!
Власник ліцензії
Назва підприємства: Пфайзер Інк.
Адреса: США
Виробник продукції
Назва підприємства: Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд
Адреса: Німеччина
Додаткові відомості
» Увага! На дане найменування не розповсюджується знижка по програмі лояльності.
» Дане найменування входить до переліку основних ЛЗ (Постанова КМУ №333)
Можливі аналоги, що є в наявності
Встановлений ліміт позицій: 100
НОРВАСК® (NORVASC®)
AMLODIPINUM C08C A01
Pfizer Inc.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг блистер, № 30
Амлодипин | 5 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат безводный, крахмалгликолят натрия типа А, магния стеарат.
№ UA/5681/01/01 от 26.10.2011 до 26.10.2016
табл. 10 мг блистер, № 30
Амлодипин | 10 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат безводный, крахмалгликолят натрия типа А, магния стеарат.
№ UA/5681/01/02 от 26.10.2011 до 26.10.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция к миокарду и в клетки гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен еще недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
2) расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол возможно также играет роль в механизме действия амлодипина.
У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значащее снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении 1 суточной дозы препарата повышается общее время физического нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64–80%. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 6–12 ч после применения. Объем распределения составляет приблизительно 20 л/кг массы тела; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.
Метаболизм/выведение. Т½ из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7–8 дней беспрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которых представляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобно у лиц пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно снижен, что у пациентов преклонного возраста приводит к увеличению AUC и Т½ препарата.
Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивного метаболита. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Дети. Исследование фармакокинетики проводились с участием 74 детей с АГ в возрасте 12–17 лет (также 34 пациента в возрасте 6–12 лет и 28 пациентов в возрасте 13–17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1,25–20 мг/сут за 1 или за 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении у детей в возрасте 6–12 лет и 13–17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч — соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов в возрасте до 6 лет является ограниченной.
ПОКАЗАНИЯ:
АГ; хроническая стабильная стенокардия; вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
ПРИМЕНЕНИЕ:
Взрослые. Обычно для лечения АГ и стенокардии рекомендованная начальная доза препарата Норваск составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, которая составляет 10 мг на 1 раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 лет с АГ. Рекомендованная начальная доза препарата Норваск для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут на протяжении 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы необходимо проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов данной категории не установлены (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Таблетки по 5 мг препарата Норваск не предназначены для распределения пополам для получения дозы 2,5 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата;
- артериальная гипотензия тяжелой степени;
- шок (включая кардиогенный шок);
- обструкция выводящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени);
- нестабильная стенокардия;
- применение на протяжении 8 дней после инфаркта миокарда.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
побочные реакции, о которых сообщалось во время применения амлодипина, приведены ниже по системам и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – <1/10), иногда (≥1/1000 – ≤1/100), редко (≥1/10 000 – ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Нарушение со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства: очень редко — гипергликемия.
Психические нарушения: иногда — бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия; редко — спутанность сознания.
Нарушение со стороны ЦНС: часто — сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); иногда — тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия; очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия.
Нарушение со стороны органа зрения: иногда — нарушение зрения (включая диплопию).
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта: иногда — звон в ушах.
Нарушение со стороны сердца: иногда — усиленное сердцебиение; очень редко — инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Нарушение со стороны сосудов: часто — приливы; иногда — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: иногда — диспноэ, ринит; очень редко — кашель.
Нарушение со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота; иногда — рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десны.
Нарушение со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).
Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани: иногда — алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Нарушение со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто — опухание голеней; иногда — артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Нарушение со стороны почек и мочевыделительной системы: иногда — нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда — импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояния в месте введения: часто — отек, утомляемость; иногда — боль за грудниной, астения, боль, недомогание.
Исследование: иногда — увеличение или уменьшение массы тела.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Норваск следует применять с осторожностью. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан со случаями обострения сердечной недостаточности.
Пациенты с нарушением функции печени. Т½ амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно дозы препарата нет. Поэтому данной категории пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самым заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Дети
Препарат применяют у детей в возрасте >6 лет.
Влияние амлодипина на АД пациентов в возрасте <6 лет неизвестно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами
Норваск может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP 3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP 3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP 3A4. Однако о развитии побочных реакций, связанных со взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.
Индукторы CYP 3A4. Информации относительно влияния индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP 3A4 (например рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и сильденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
опыт намеренной передозировки препарата ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка препарата Норваск приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значащая гипотензия, обусловленная передозировками амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снижало уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °C.
Завантажити з серверу: UA56810101_A5F4.pdf [в форматі PDF]
Прев'ю останньої сторінки інструкції: